abril 2011 Archives

La ecuación de Michaelis-Menten que rige la cinética enzimática indica que V=Vmáxx[S]/(Km+[S]), donde V es la velocidad a la que transcurre la reacción; Vmáx es la velocidad máxima del sistema, [S] es la concentración de substrato y Km es la llamada constante de Michaelis-Menten, diferente para cada par enzima-substrato y que equivale a la concentración de substrato con la que la velocidad de la reacción es la mitad de la velocidad máxima del sistema. Con valores muy bajos de [S] se puede despreciar el valor [S] del denominador, de manera que V=Vmáxx[S]/Km=k x [S], donde k=Vmáx/Km. Por el contrario, con valores muy altos de [S], se puede despreciar el valor Km del denominador, de modo que V=Vmáx× [S]/[S], es decir, V=Vmáx, lo que refleja que con concentraciones altas del substrato, el sistema funciona a una velocidad constante, que es equivalente a la velocidad máxima. En farmacocinética, la cinética de Michaelis-Menten describe procesos en los que la eliminación del fármaco sigue una cinética de orden cero en concentraciones altas (VVmáx, con caída rectilínea, a velocidad constante, de las concentraciones plasmáticas), y una cinética de primer orden en concentraciones bajas (vk×[S], con caída exponencial de las concentraciones). Para los fármacos eliminados por procesos cinéticos de Michaelis-Menten (ejemplo, ácido salicílico o fenitoína), no se puede definir una vida media de eliminación, pues el valor de esta dependería de las concentraciones plasmáticas.

Filed under Sin categoría by on #

Proceso cuya velocidad es constante e independiente de la concentración. En farmacocinética, cinética de eliminación o de transferencia de fármacos que opera a velocidad constante. Esta cinética describe por ejemplo la eliminación del alcohol por metabolización, a las concentraciones habituales.

Filed under Sin categoría by on #

Cualquier proceso en el que la variable dependiente guarda relación proporcional con la primera potencia de la variable dependiente x. En farmacocinética, proceso cuya velocidad es proporcional a la concentración de fármaco, ejemplo, la velocidad de la caída de las concentraciones plasmáticas de un fármaco eliminado por un proceso de primer orden es proporcional a su concentración. Si la velocidad de la caída de las concentraciones plasmáticas se expresa como -dC/dt (derivada de la concentración plasmática dividida por la derivada de tiempo, con signo negativo, porque las concentraciones plasmáticas disminuyen), en un proceso de primer orden -dC/dt=ke l×Ct, donde ke l es la constante de eliminación y Ct es la concentración plasmática en el tiempo t después de la administración del fármaco.

Filed under Sin categoría by on #

Sistema de codificación de los fármacos y medicamentos, según su efecto farmacológico, sus indicaciones terapéuticas y su estructura química. En primer nivel, incluye 14 grandes grupos: A: aparato digestivo y metabolismo; B: sangre y órganos hematopoyéticos; C: sistema cardiovascular; D: dermatología; G: sistema genitourinario y hormonas sexuales; H: preparados hormonales de acción sistémica, excepto hormonas sexuales; J: antiinfecciosos generales para uso sistémico; L: antineoplásicos e inmunomoduladores; M: sistema musculoesquelético; N: sistema nervioso; P: antiparasitarios, insecticidas y repelentes; R: aparato respiratorio; S: órganos de los sentidos, y V: varios. Cada uno de estos grupos (primer nivel) está subdividido hasta 4 niveles más; el segundo y el tercer nivel forman subgrupos farmacológicos y terapéuticos; el cuarto determina subgrupos terapéutico/farmacológico/químicos, y el quinto designa cada fármaco, ejemplo, la cimetidina se clasificaría en el primer nivel en el grupo A (aparato digestivo y metabolismo); en el segundo nivel sería incluida en el subgrupo A02 (antiácidos y otros fármacos para el tratamiento de la úlcera péptica y la flatulencia); en el tercero en el A02B (fármacos para el tratamiento de la úlcera péptica); en el cuarto en el A02B A (antihistamínicos H2), y en el quinto como A02B A1 (cimetidina). La OMS recomienda el uso de esta clasificación, que es gestionada por el Centro Colaborador de la OMS para la Metodología en Estadísticas sobre Medicamentos (se puede hallar información detallada en http://www.whocc.nmd.no).

Filed under Sin categoría by on #

Esta clasificación es internacional y agrupa los medicamentos en:
Vital: es un medicamento indispensable e irremplazable para proteger la vida o aliviar el sufrimiento de un paciente o un grupo de pacientes.
Esencial: según la OMS, son los que satisfacen las necesidades prioritarias de salud en la población. La selección viene dada por: pertinencia para la salud pública, prueba de su eficacia y seguridad, así como su eficacia comparativa en relación con su costo. Se recomienda que estén disponibles en los sistemas de salud en todo momento, en cantidades suficientes, con presentación farmacéutica adecuada, con las garantías de calidad e información y un precio que los pacientes y la comunidad puedan pagar.
No esencial: utilizados para enfermedades benignas o medicamentos con eficacia dudosa o un costo elevado con ventajas terapéuticas marginales.
Especial: en Cuba son los que tiene una distribución centralmente controlada, dirigida a determinados servicios o programas especiales.

Filed under Sin categoría by on #

Fenómeno de reabsorción, donde los fármacos liberados como glucoconjungados, que van hacia el intestino a través de la bilis, son reabsorbidos a la sangre tras haber sufrido hidrólisis enzimática a nivel del intestino delgado, liberando el fármaco activo que puede incorporarse a la circulación y ser excretado luego por la orina. Provoca una prolongación de las concentraciones plasmáticas.

Filed under Sin categoría by on #

Conjunto de aproximadamente 100 isoenzimas de estructura derivada del núcleo hem, conocido con este nombre porque tras ser “envenenado” con monóxido de carbono absorbe la luz a una longitud de onda de 450 nm. Estas isoenzimas constituyen sistemas oxidativos de función mixta. El citocromo P450 se denomina CYP. Las diversas isoenzimas que lo constituyen se clasifican en familias, subfamilias y enzimas. Las familias son los citocromos que tienen más de 40 % de coincidencia en su secuencia de aminoácidos, y se designan con un número en un primer nivel de clasificación (ejemplo, CYP1, CYP2, CYP3, etc.). Las subfamilias son los conjuntos de citocromos que poseen al menos 55 % de coincidencia en su secuencia de aminoácidos, y son designados en segundo nivel con una letra (ejemplo, CYP2C, CYP2D y CYP3A). En un tercer nivel de su clasificación, cada enzima es designada con un número (ejemplo, CYP2D6). Los citocromos P450 se encuentran en concentraciones particularmente elevadas en hígado, así como en otros órganos, sobre todo pulmón, mucosa gastrointestinal, riñón, piel e incluso cerebro; en otros órganos pueden tener también actividad metabolizadora de fármacos.

Filed under Sin categoría by on #

Cantidad de principio activo contenido en un determinado peso o volumen. La concentración de la sustancia medicamentosa o principio activo se expresa casi siempre de las formas siguientes: peso/peso, peso/volumen, dosis unitaria/volumen. Incorrectamente, se emplea como sinónimo de dosis de un medicamento.

Filed under Sin categoría by on #